بیماری عفونی حاد و مزمن مالاریا توسط انگل تک یاخته درون سلولی و اجباری ازجنس پلاسمودیوم و با گزش پشه آنوفل آلوده منتقل می شود. برطبق آمارهای سازمان بهداشت جهانی، درحال حاضر مالاریا در 104 کشوردرحال انتقال است و به علت نقص در برنامه مبارزه با این بیماری، کنترل و حذف آن با مشکل مواجه شده است. یکی از مهمترین مشکلات بر سر راه برنامه حذف مالاریا، مقاومت انگل به داروهای مالاریایی رایج و ارزان قیمت می باشد که لزوم دستیابی به یک داروی جایگزین با ساختار جدید و مکانیسم عمل متفاوت را اجتناب ناپذیر می نماید. در این راستا، گروه های تحقیقاتی با تمرکز بر روی حلقه های هتروسیکل، با هدف دستیابی به داروهای جدید و دارای مکانیسم عمل متفاوت با داروهای رایج، مشتقات گوناگونی را سنتز و فعالیت ضد مالاریایی آن ها را بر روی مراحل مختلف رشد انگل بررسی نموده اند. در این میان ترکیبات حاوی حلقه کینولون با استخلاف های گوناگون در موقعیت های متفاوت حلقه، تاثیر مناسبی بر روی مراحل خونی، کبدی و جنسی انگل نشان دادند. در نتیجه با در نظر گرفتن تمایل این ترکیبات بر روی مراحل مختلف رشد انگل مالاریا، به عنوان ترکیب راهنما در دستیابی به داروهای ضد مالاریای جدید با مکانیسم عمل متفاوت می توانند مورد ارزیابی های بیشتر قرار گیرند. با توجه به اهمیت موضوع، در این مقاله مروری به معرفی تعدادی از مشتقات کینولون با اثر ضد مالاریا پرداخته می شود.